第一章 抗生素類(lèi)藥物
第一節(jié) 青霉素類(lèi)抗生素
青霉素類(lèi)抗生素是臨床抗感染的一類(lèi)重要藥物，它包括最早用于臨床的天然青霉素
及 年代大量開(kāi)發(fā)的半合成青霉素，半合成青霉素以天然青霉素的母核 （ 氨
基青霉烷酸）為原料，用化學(xué)合成的方法改變其側(cè)鏈研制出一系列抗菌活性、抗菌譜、對(duì)
酸及青霉素酶的隱定性各有特點(diǎn)的新的半合成抗生素。
青霉素
【別名】芐青霉素， 。
【作用與用途】本品為繁殖期殺菌藥，抑制細(xì)菌繁殖時(shí)細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌溶
菌死亡。本品為窄譜抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效。對(duì)本品高度敏感的致病菌有：綠色鏈
球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、百日咳桿菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌、腦膜炎球菌及致病
螺旋體等。肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、腸球菌、軍團(tuán)菌及流感桿菌對(duì)本品的敏感度變化
較大，耐藥或高度耐藥者占相當(dāng)?shù)谋壤?/div>
本品不耐酸，口服量的 以上被胃酸破環(huán)。肌肉吸收良好，肌注 萬(wàn) 萬(wàn)單
位青霉素，高峰血藥濃度約 。靜脈輸注本品 萬(wàn) ，輸注 的血清藥
物濃度約為 。本品表觀分布容積約為 ，腦膜有炎癥時(shí)藥物易進(jìn)入腦脊液
中。本品消除半衰期約為 ，主要以原型從腎臟排出體外，約占用藥量的
。
本品主要用于敏感致病菌引起的系統(tǒng)感染，如呼吸系統(tǒng)感染、咽炎、猩紅熱、蜂窩組
