美國制藥巨頭吉利德（Gilead）近日宣布，三合一復(fù)方新藥Biktarvy（bictegravir 50mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，BIC/FTC/TAF）已獲歐盟委員會（EC）批準(zhǔn)，該藥是一種每日口服一次的單一片劑方案（STR），用于HIV-1成人感染者的治療。此次批準(zhǔn)，使Biktarvy成為過去3年中獲歐盟批準(zhǔn)的第3款基于FTC/TAF的STR。在美國監(jiān)管方面，Biktarvy于今年2月初獲得美國FDA批準(zhǔn)，治療HIV-1成人感染者。
BIC/FTC/TAF結(jié)合了新型整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI）bictegravir（BIC）的效力和已上市藥物Descovy（emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，F(xiàn)TC/TAF）已被證明的療效和安全性，后者是HIV臨床治療指南推薦的雙效核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）骨架療法。在III期臨床研究中，用于治療既往未接受治療（初治）的成人患者以及實現(xiàn)病毒學(xué)抑制并切換治療方案的成人患者時，BIC/FTC/TAF方案實現(xiàn)了非常高的病毒學(xué)抑制率，并且沒有發(fā)生治療出現(xiàn)的耐藥性。
在歐洲，Biktarvy適用于作為一種完整方案，用于對整合酶類藥物恩曲他濱或替諾福韋無現(xiàn)有或既往耐藥證據(jù)的HIV-1成人感染者。在估計肌酐清除率（CrCL）≥30毫升/分鐘的患者中，不需要調(diào)整Biktarvy的劑量，該藥具有方便的劑量，不需要檢測HLA-B 5701，不需要食物攝入或基線病毒載量或CD4計數(shù)限制。
英國帝國學(xué)院HIV及泌尿生殖醫(yī)學(xué)教授Alan Winston評論稱，為了幫助支持HIV患者的長期健康，有必要提供持久的病毒抑制和高耐藥屏障。在48周臨床治療中，BIC/FTC/TAF顯示出高療效和零耐藥性。此外，該藥具有的方便給藥和很少的預(yù)篩查或持續(xù)監(jiān)測要求，使其有望簡化治療啟動以及隨時間推移的隨訪。
Biktarvy的獲批，是基于4項正在開展的III期臨床研究的數(shù)據(jù)：研究1489和研究1490在初治HIV-1成人患者中開展，研究1844和研究1878在實現(xiàn)病毒學(xué)抑制的HIV-1成人患者中開展。這些研究入組了2415例患者，數(shù)據(jù)顯示，所有4個研究均達(dá)到了48周的主要終點。
治療48周，BIC/FTC/TAF具有良好的耐受性，BIC/FTC/TAF治療的患者中，無一例患者發(fā)生治療出現(xiàn)的耐藥性，無一例患者因腎臟事件中斷BIC/FTC/TAF治療，沒有發(fā)生近端腎小球或范康尼綜合癥型。BIC/FTC/TAF患者中最常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心和頭痛。
目前，吉利德正在開展其他研究，評估Biktarvy在青少年、兒童、女性HIV群體中的療效和安全性。
