英國《自然》雜志 27 日在線發(fā)表一項最新藥物發(fā)現(xiàn)：美國科學(xué)家報告了γ- 氨基丁酸 A 型受體（GABA- A 受體）的結(jié)構(gòu)。GABA- A 受體可調(diào)節(jié)各種醫(yī)用藥物和毒品的作用，也是神經(jīng)障礙和精神疾病的重要治療靶標(biāo)。這項新發(fā)現(xiàn)將有助于未來開發(fā)藥物來治療這些疾病。

大腦中的快速抑制性神經(jīng)傳遞，主要由神經(jīng)遞質(zhì) GABA 及其突觸靶標(biāo) GABA- A 受體介導(dǎo)。GABA 是一種天然存在的非蛋白質(zhì)氨基酸，是哺乳動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中重要的抑制性神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)，約 30% 的中樞神經(jīng)突觸部位以 GABA 為遞質(zhì)；而 GABA- A 受體對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的精神活動具有重要影響，如果它功能異常，則可能引發(fā)癲癇、焦慮和失眠等疾病。GABA- A 受體也是巴比妥類藥物、麻醉藥、乙醇、苯二氮類藥物地西泮（Valium）和阿普唑侖（Xanax）等藥物的靶標(biāo)。

此次，美國德克薩斯大學(xué)西南醫(yī)學(xué)中心科學(xué)家瑞恩·希布斯及同事，利用冷凍電鏡——用于掃描電鏡的超低溫冷凍制樣及傳輸技術(shù)，確定了與 GABA 和氟馬西尼（藥品過量解毒劑）結(jié)合的 GABA- A 受體的結(jié)構(gòu)，闡明了苯二氮類藥物是如何影響該受體的。

與此同時，研究團(tuán)隊還揭示了 GABA- A 受體蛋白亞基之間特定接口的位點，其很可能代表了潛在的藥物開發(fā)靶點。科學(xué)家表示，這項研究有望進(jìn)一步加深我們對于半胱氨酸 - 環(huán)（Cys-loop）受體家族成員的理解，幫助人們開發(fā)靶向 GABA- A 受體的藥物。